linagliptyna;8-[(3R)-3-aminopiperydyn-1-ylo]-7-but-2-ynylo-3-metylo-1-[(4-metylochinazolin-2-ylo)metylo]puryno-2,6-dion

Zastosowanie: Jest silnym, selektywnym inhibitorem DPP-4 o wartości IC50 1 nM.
Badanie in vitro: Ligagliptyna hamowała aktywność DPP-4 in vitro w kilku niezależnych doświadczeniach z wartościami IC50 wynoszącymi 0,4,0,5,0,9 i 1,1 nM (średnie IC50, około 1 nM).IC50 hamowania FAP przez liagliptynę wynosiło 89 nM (około 90-krotna selektywność w stosunku do DPP-4).
Badania in vivo: U samców szczurów Wistar, psów rasy beagle i małp rezus linagliptyna ksantynowa okazała się skutecznym, trwałym i silnym inhibitorem DPP-4 z > 7 godz. > 70%/kg mc. po podaniu doustnym 1 mg.Doustne podanie samej rytagliptyny myszom db/db, 45 min przed doustnym testem tolerancji glukozy, w sposób zależny od dawki zmniejszyło przesunięcie stężenia glukozy w osoczu z 0,1 mg/kg (15% zahamowania) do 1 mg/kg (66% zahamowania) [1] .Ligagliptyna (3 i 10 mg/kg) w sposób zależny od dawki hamowała enzym DPP-4 w osoczu w ciągu 30 minut od podania leku.Ligagliptyna (1 mg/kg, po) istotnie zmniejszała wyrównanie glukozy o około 50% [2].Doustne podanie ligagliptyny będącej inhibitorem DPP-4 (3mg/kg, podanie doustne) silnie obniżyło aktywność DPP-4, ustabilizowało aktywny GLP-1 w ranach przewlekłych oraz poprawiło gojenie się ran u myszy ob/ob.W 10 dniu po urazie myszy ob/ob, którym podawano liagliptynę, wykazywały głównie rany nabłonkowe, charakteryzujące się brakiem neutrofili.
Dokument: Odkryto i oceniono nową klasę chemiczną silnych inhibitorów DPP-4 strukturalnie pochodzących z rusztowania ksantynowego do leczenia cukrzycy typu 2.Systematyczne zmiany strukturalne doprowadziły do ​​powstania 1 (BI 1356), bardzo silnego, selektywnego, długo działającego i aktywnego po podaniu doustnym inhibitora DPP-4, który wykazuje znaczne obniżenie poziomu glukozy we krwi u różnych gatunków zwierząt.1 przechodzi obecnie badania kliniczne fazy IIb i ma potencjał do stosowania raz dziennie w leczeniu cukrzycy typu 2.